团队开发新型三维抗癌剂对抗耐药癌细胞

由香港城市大学(城大)化学家共同领导的研究团队最近发现了新型高效三维结构的抗癌剂，具有高抗癌活性、低毒性和克服癌细胞耐药性的能力。这些发现有助于为抗癌药物的开发提供新的方向。

长期以来，癌症一直是一种毁灭性的疾病，影响着全世界数百万人。尽管治疗取得了进展，但目前的抗癌药物往往效果有限，缺乏癌症选择性，严重的副作用和癌细胞的耐药性。

“药物的结构极大地影响了它们的抗癌性能，”城大化学系副教授朱光宇博士解释道。“大多数抗癌药物都有平面结构;开发具有三维结构的新化合物可能为解决当前抗癌药物的局限性提供机会。

该团队与香港科技大学(科大)的研究人员合作，测试了一类新的三维和手性化合物，这些化合物表现出有前途的抗癌活性，并呈现出不同于传统抗癌药物的作用机制，以克服耐药性。

该团队首先开发了一种新的高效催化合成策略，以获得一类新型的三维手性四芳基甲烷化合物，该化合物比临床抗癌药物阿霉素具有更好的抗癌活性和更低的毒性。

在他们的实验中，研究小组使用阿霉素作为对照，在体外用癌细胞测试了这些化合物。他们发现，四芳基甲烷化合物对癌细胞的细胞毒性更大，包括肺癌干细胞(LCSC)，这些干细胞因其对临床化疗药物的耐药性而臭名昭著，导致治疗失败。该化合物还表现出更好的癌细胞选择性，因为它对正常活细胞造成的伤害较小，表明毒性较低。

该团队进一步分析了合成化合物的构效关系。他们发现，在四芳基甲烷化合物的某些位置存在某些取代基，包括卤素和羟基，显着改善了它们对癌细胞的细胞毒性。

用合成化合物处理后，一些癌细胞开始死亡，观察到细胞器肿胀，细胞膜透化，核收缩和碎裂。这表明坏死细胞死亡可能是由四芳基甲烷化合物引发的。

在抗癌方面，目前可用的大多数抗癌药物都依赖于凋亡途径的激活来消除癌细胞。然而，减少耐药性的一个有希望的新研究途径在于开发针对替代细胞死亡途径的新型抗癌药物。在他们的实验中，研究小组发现这些创新化合物诱导了不同的细胞死亡途径。

这表明这些化合物可以绕过常规药物产生的耐药机制，这使得它们非常适合在癌症治疗领域进一步探索。

“令人满意的抗癌性能和独特的机制使这些化合物成为抗癌药物进一步开发的潜在候选者，”朱博士说。该团队计划合成更多的化合物并进行进一步的实验来评估它们的抗癌性能。

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